17+ Inhibitor Enzym Voorbeeld: Gedetailleerde feiten

Dit artikel bestudeert remmende enzymen, hun structuur en verschillende voorbeelden, samen met alle relevante informatie.

Een stof die zich bindt aan een enzym en de activiteit ervan in biologische processen remt, staat bekend als een remmend enzym. Hier zijn enkele voorbeelden van remmende enzymen op basis van omkeerbare en onomkeerbare remmende enzymen.

Wat is een remmend enzym?

Een stof die zich bindt aan een enzym en de activiteit ervan in biologische processen remt, staat bekend als een remmend enzym. Omdat remmende enzymen vaak gespecialiseerd zijn in één enzym en de activiteit van dat enzym beperken, spelen ze een belangrijke rol in alle cellen.

Moleculen kunnen blokkeren enzymen in een metabole route die later in het proces wordt gecodeerd, waardoor de productie van niet langer noodzakelijke verbindingen wordt verminderd. Negatieve werkzaamheid is een belangrijke methode voor een cel om de homeostase te handhaven.

Nucleasen en proteasen zijn bijvoorbeeld belangrijke enzymen die, als ze niet worden gereguleerd, een cel kunnen vernietigen. Remmer-enzymen kunnen op een omkeerbare of onomkeerbare manier deelnemen. Irreversibele remmende enzymen maken een chemische binding met het enzym en zorgen ervoor dat het niet werkt totdat de binding is opgelost.

A omkeerbare remmer maakt relatief snel los van zijn doelenzym omdat het er vrij zwak mee geassocieerd wordt. Aan de andere kant, een onomkeerbare remmer desintegreert progressief van zijn doelenzym vanwege zijn sterke binding aan zijn actieve plaats, waardoor het enzymmolecuul wordt voorkomen.

Concurrerend, niet-concurrerend en Niet competitief remmende enzymen zijn de drie hoofdcategorieën van remmende enzymen.

Remmer Enzym Voorbeeld
Remmer Enzym Voorbeeld - Wikipedia

Remmer Enzymstructuur

De structuur van enzymen of eiwitten afhankelijk van remmers varieert afhankelijk van of ze omkeerbaar of onomkeerbaar zijn. Door meer gebruik te maken van structurele gegevens, zou de productiviteit van het proces voor het ontdekken van remmers nog meer kunnen worden verbeterd. 

Driedimensionale structuren van enzymatische remmer worden steeds vaker geconstrueerd met een hoge resolutie of in een secundaire structuur die gegevens oplevert die waardevoller zouden moeten zijn voor het maken of ontdekken van remmers.

Het belang van het watergehalte als een potentiële remmerconcurrentie voor binding aan doelenzymen heeft de structuur ervan verbeterd. Bij het omgaan met het ontstaan ​​van resistentie zullen moleculaire genetica-technieken en doelenzymstructuren waarschijnlijk consistenter worden gebruikt.

Het detecteren van aanpasbare remmers uit de enorme hoeveelheid stoffen in chemische databases gaat vooruit, wat leidt tot nieuwe algoritmen voor machine learning.

Remmer Enzymstructuur
Remmer Enzymstructuur - Wikipedia

Remmer Enzym Voorbeeld

Hier zijn enkele voorbeelden van remmende enzymen op basis van omkeerbare en onomkeerbare remmende enzymen.

Lees meer over Voorbeeld van co-enzym

1. Methotrexaat

Methotrexaat is een competitieve remmer van dihydrofolaatreductase. Het beïnvloedt de cellulaire replicatie door de translatie van dihydrofolaat naar tetrahydrofolaat te belemmeren. Dit remmende enzym heeft zowel antiproliferatieve als ontstekingsremmende eigenschappen.

Methotrexaat als voorbeeld van een remmend enzym
Methotrexaat als remmer enzym voorbeeld- Wikipedia

2. Fenserine

Fenserine is een niet-competitieve en selectieve remmer van acetylcholinesterase. Het richt zich specifiek op het acetylcholinesterase-enzym.

3. Huperzine A

Huperzine A is een lycopodium alkaloïde actief bestanddeel enzym dat effectief is. Het is een acetylcholinesteraseremmer die inderdaad efficiënt, omkeerbaar en selectief is.

4. Proteaseremmers

Proteaseremmers, zoals saquinavir en ritonavir, zorgen ervoor dat proteasen hun functies niet kunnen uitoefenen. De meeste proteaseremmers die in de natuur worden aangetroffen, zijn opgebouwd uit eiwitten.

5. Neuraminidaseremmers

Neuraminidaseremmers zorgen ervoor dat virussen niet vrijkomen uit besmette gastheercellen door de werking van het virale neuraminidase-eiwit te remmen. Het voorkomt dat het virus zich in het ademhalingssysteem verspreidt door te voorkomen dat nieuwe gastheercellen geïnfecteerd raken.

6. Eiwitkinaseremmers

Eiwitkinaseremmers, zoals fostamatinib, zijn enzymremmers die een of zelfs meer proteïnekinasen verbieden van functioneren.

7. Oxalaat

Oxalaat, vaak bekend als oxaalzuur, is een lactaat-competitief remmend enzym. Het is een chemische stof die van nature in planten voorkomt.

8. Malonaat

Malonaat remt reversibel succinaatdehydrogenase. Het is een essentieel onderdeel van de tricarbonzuurcyclus.  

9. glutamine synthetase

Glutaminesynthetase is het remmende enzym dat glutamaat en ammoniak omzet in glutamine, waardoor de werking van glutaminesynthetase wordt geremd.

10. Diisopropylfluorfosfaat (DFP)

De krachtigste remmer van serineproteasen is diisopropylfluorfosfaat (DFP). Het is een onomkeerbaar remming van een enzym.

11. Alfa-difluormethylornithine (DFMO)

Alfa-difluor-methylornithine (DFMO) is een onomkeerbare remmer en een selectieve ornithinedecarboxylaseremmer.

12. Fenothiazine-remmers

Fenothiazineremmers zijn een potentieel en competitief remmend enzym voor trypanothione-reductase.

13. tripeptidylpeptidase I

Tripeptidyl-peptidase-I is een peptidaseremmer die de werking van peptidasen koppelt of remt. Dit zijn enzymen die de afbraak van peptidebindingen katalyseren.

Trypanothione Reductase als voorbeeld van een remmend enzym
Trypanothione Reductase als remmend enzym voorbeeld – Wikipedia

14. Ciprofloxacine

Ciprofloxacine is een bacteriedodend antibioticum met een sterk remmende werking. Het is ook een bacteriële gyraseremmer.

15. Cimetidine

Cimetidine is een hepatische cytochroomremmer. Het concurreert met histamine om H2-receptoren in de achterste cellen van de maag te stimuleren.

16. isoniazide

Isoniazide is een cytochroomremmend enzym met een mechanisme. Het remt de synthese van lipiden en DNA.

17. Erytromycine

Erytromycine is een cytochroom P450-enzymremmer die verband houdt met verschillende klinisch belangrijke gebeurtenissen.

18. Cyclo-oxygenase

Humaan koolzuuranhydrase II wordt geremd door het cyclo-oxygenaseremmer-enzym. Hierdoor worden prostaglandinen en tromboxaan gevormd.

Cyclo-oxygenase als voorbeeld van een remmend enzym
Cyclo-oxygenase als remmer enzym voorbeeld - Wikipedia

Lees ook: